Los ansiolíticos

Seguimos con los temas relacionados con la farmacología. En esta ocasión, nos centramos en los ansiolíticos, sus tipos, efectos e impactos. ¿A que estas esperando a leer más? ¡Entra y descubre-lo!

Una vez terminada la larga introducción de los psicofármacos, nos podemos centrar específicamente en sus tipos, efectos y acciones. En concreto, hoy hablaremos de los ansiolíticos, sus indicadores clínicos, su clasificación, etc.

Entendemos como ansiolítico todo medicamento o actitud para el tratamiento de los trastornos de ansiedad, siendo las benzodiacepinas los más comunes. Tienen un efecto rápido y disminuyen los síntomas físicos y emocionales. Su uso debe ser muy cuidadoso, ya que algunas moléculas pueden crear adicción o dependencia. Una psicoterapia puede acompañar o reemplazar la toma de ansiolíticos cuando la ansiedad persiste a largo plazo.

Sus principales acciones farmacológicas son:

Ansiolíticos (saca ansiedad)

Hipnótica-sedante (adormece)

Miorelajante (relajante muscular)

Anticomissial (contra los ataques epilépticos).

Algunas de estas acciones pueden ser dependientes de la dosis. Así, muchas benzodiazepinas (BZA) presentan a dosis bajas una clara acción ansiolítica con poca capacidad para producir sedación o inducir el sueño. A dosis superiores, la capacidad de inducir al sueño aumenta. Por el contrario, en las dosis más bajas, no siempre es cierto, ya que algunas BZA son directamente hipnóticas a dosis habituales y deben utilizarse con este fin y no como ansiolíticos.

Su farmacocinética

Buena absorción vía oral (que es lo habitual). Por vía endovenosa, la absorción es irregular y la vía rectal es errática (evitar hacerlo). Las diferencias farmacológicas más importantes entre ellas son: – Vida media de eliminación (corta, media y larga) – Existencia (o no) de metabolitos activos. Las de vida media-larga, en general, son preferibles para el tratamiento a medio plazo de la ansiedad, pues, la posibilidad de dependencia es menor y permiten una dosis única al día. En el caso de insuficiencia apática (hígado) y renal se ajustarán las dosis para que los efectos los efectos secundarios no aumenten: es preferible la de vida corta (más fácil eliminación). Hay que tener en cuenta que son liposolubles (solubles en grasa); amplía distribución por el organismo y rápida llegada al sistema nervioso central. Atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna (todo esto no saldrá al examen). La mayoría se unen en <90% a las proteínas plasmáticas y la eliminación suele ser por vía urinaria.

 

Su farmacodinamia

Se unen a receptores específicos estrechamente relacionados por GABA (àcidogammaaminobutil) por los canales del Cloro (Cl -) . El conjunto de receptores más el canal de Cl – forman el complejo GABA. El GABA es un neurotransmisor inhibidor que provoca la apertura de los canales de Cloro y el resultado de la unión de las BZA con su receptor provoca un aumento de la eficacia del GABA en la apertura del canal de Cloro a través de la membrana neuronal y una potenciación del efecto inhibidor del GABA .

Conclusión: La acción inhibidora del complejo GABA determina una disminución de la actividad de otros neurotransmisores ( noradrenalina, dopamina y serotonina), que sería la responsable del efecto ansiolítico. Así pues, la unión de las BZA aumentan la afinidad de los receptores GABA por GABA; aumentando el flujo de iones del Cloro sobre las neuronas.

Principales indicadores clínicos

  1. Trastornos de ansiedad: Especialmente indicadas para la ansiedad reactiva y la ansiedad generalizada. Son de menor utilidad en trastornos del pánico, trastorno obsesivo compulsivo (TOC) y fobia social.
  2. Insomnio: Prácticamente todas son eficaces en el insomnio de conciliación. En el insomnio de mantenimiento (3-4 a.m) son eficaces las de vida intermedia – larga. Es importante buscar siempre la causa del sueño.
  3. Estados mixtos ansioso – depresivos
  4. Espasticidad: contractura muscular (típico en epilepsias)
  5. Estados comiciales: epilepsias

 

Clasificación

 

Efectos secundarios

 – Sedación

– Riesgo de dependencia

– Hipotonía (disminución del tono muscular)

– Trastornos amnésicos

– Ansiedad y / o insomnio rebote

– Reacción paradójica, como la irritabilidad

– Alteraciones de la coordinación en dosis altas

 

Interacciones

Con el alcohol, depresores del sistema nervioso central, antidepresivos y otros fármacos.

Contraindicaciones

Tienen muchas, pero algunas que preferimos destacar son: hipersensibilidad, síndrome de las amneas del sueño y no dar como personas con insuficiencia apática, renal y respiratoria.

Precauciones

Pueden disminuir la capacidad de respuesta rápida ante los estímulos, por tanto, hay que vigilar con la conducción de vehículos, maquinaria y en trabajos que requieren reflejos rápidos y fuerza física.

Saludos y hasta la próxima

Jaume Jubany

La farmacocinética y las vías de administración

Seguimos con los conocimientos más básicos de la psicofarmacología. En este post trataremos a la farmacocinética y algunos de sus conceptos clave, como la absorción, la distribución y la biotransformación. ¿Quieres saber más? ¡Entra y descubre-lo!

Como ya dijimos en Introducción a la psicofarmacología, recetar y dar medicación nunca resulta tan sencillo como aparenta. Como veremos a continuación, tener en cuenta la farmacocinética, las vías de administración y la distribución del fármaco resulta algo básico para garantizar los efectos positivos de una terapia basada en los medicamentos.

La farmacocinética es el modo como el organismo trata a un fármaco, así como la parte de la farmacología que estudia los procesos de absorción, distribución y biotransformación:

– La absorción es el proceso por el que un fármaco llega a la sangre (la sangre es el medio de transporte para llegar al encéfalo).
– La distribución es, como su nombre indica, el transporte y reparto por cuerpo del psicofármaco.
– La biotransformación es la metabolización y excreción de los fármacos y de sus metabolitos; el metabolismo del fármaco (donde llega y como efecto) y su excreción. También es relevante saber si los metabolitos son activos o pasivos (depende la vida del fármaco).

Por su parte, las vías de administración se suelen clasificar por:

Vía oral: el fármaco se ha de disolver el estómago antes de pasar a la sangre. Depende de unos factores locales (mecánicos del aparato) y características del fármaco.
Vía intramuscular: “Inyección el culo”, Algunos fármacos (con sus características) tienen una absorción y distribución más alta. Más peligrosa por los efectos secundarios.
Vía intravenosa: pasa lo mismo que el muscular, pero más rápido tanto en lo positivo como el negativo.
• Otros: por ejemplo, la vía rectal.

Y, finalmente, tenemos en cuenta la distribución del fármaco, que Se relaciona con su capacidad de disolverse libre en la sangre o de unirse a las proteínas circulantes en el plasma, que es el canal de transporte de la sangre. Principalmente solemos distinguir entre dos tipos de fármaco:

– El fármaco libre
– El fármaco circulante (unido a las proteínas)

Sólo es activo el fármaco libre, que actúa sobre el sustrato. El fármaco libre llega al receptor y, por ello, aumentar la dosis no aumenta su eficacia. Por ejemplo, si hay 10 receptores, el organismo solo será capaz de absorber 10 fármacos… de modo que si nos tomamos 20 fármacos de los que solo disponemos 10 receptores empezaran a aparecer los efectos secundarios, porque ¡los receptores ya están saturados! Y No pueden recibir más: No se puede captar más dosis aunque duplicásemos el fármaco, pero los efectos secundarios SI que se duplican (por eso hay la típica norma de “una pastilla cada 8 horas”)

El volumen de distribución, que es una medida del volumen del organismo en el que se nos dice cuánto fármaco se puede disolver y que depende de características del sujeto (por ejemplo, el peso, la edad, la talla, el sexo -por temas hormonales-, etc.) y la biotransformación, que define el proceso de metabolización y excreción (eliminación) de un fármaco, acaban determinando cantidad de tiempo que se tarda en eliminar el fármaco de un organismo vivo.

Muchos fármacos se eliminan por el hígado o los riñones, pero una pequeña proporción también se expulsan del cuerpo a partir de la saliva, el sudor, la leche materna, las lágrimas… dada la importancia del hígado y el riñón en la biotransformación de los fármacos, es obvio que en casos de alteración de la función apática o renal repercutirá en la biotransformación del fármaco del que se deberá ajustado la dosis (de cara a los efectos secundarios).

Esta es la corba de los efectos de los psicofarmacos

Es por este motivo que resulta difícil dar determinados medicamentos a aquellas personas con problemas en estos órganos: los fármacos no solamente serian inútiles (el cuerpo no los podría absorber adecuadamente), sino que además estaríamos forzando precisamente a las partes del organismo que estamos tratando de ayudar.

Todos estos detalles altamente importantes y, para verlos de un modo más clarificador, vamos a usar un ejemplo: tenemos, ante nosotros, una persona en la fase aguda de su trastorno de esquizofrenia. Ante una situación así, lo prioritario es estabilizar su estado anímico y garantizar su propia seguridad física y la de las personas de su entorno… por lo tanto, el mejor modo de conseguir esto es subministrar-le un psicofármaco psicótico. Pero claro, al estar en su fase aguda, debemos dar-le una dosis más bien alta ¿Qué es mejor, la vía oral o la intravenosa?  ¿Si nos pasamos de dosis qué podría llegar a pasar?

La medicación y los fármacos son una herramienta de incalculable valor, que nos ayuda a conseguir una vida más simple y saludable, pero precisamente por su impacto es necesario que consigamos controlar al máximo sus efectos (tanto positivos como negativos).

Saludos y hasta la próxima

Jaume Jubany