Los antidepresivos

Seguimos con los temas relacionados con la farmacología. En esta ocasión, nos centramos en los antidepresivos, sus tipos, efectos e impactos. ¿A que estas esperando a leer más? ¡Entra y descubre-lo!

Los antidepresivos son un tipo de psicofármaco que está orientado, principalmente, a tratar la depresión y sus síntomas, ya que estos medicamentos están sintetizados con el objetivo de mejorar la forma en que el cerebro utiliza ciertas sustancias químicas naturales. Debido a las afectaciones que conllevan los trastornos depresivos para la persona que los padece, estos fármacos conllevan importantes impactos químicos y psicológicos/conductuales para el consumidor (como los efectos secundarios no deseados) que se deben tener en cuenta. En este post, trataremos de las acciones farmacológicas de los antidepresivos, de sus principales tipos, usos y efectos secundarios.

Los antidepresivos tienen numeros efectos, tanto deseados como negativos.
Es importante conocerlos para hacer un buen uso.

Los antidepresivos tienen números efectos clínicos deseados, provocando cambios de comportamiento ansiados y tapando parte de los síntomas más negativos de los trastornos depresivos. Sus principales acciones farmacológicas son:

a) Antidepresiva: tal y como indica el propio nombre del fármaco, su principal acción terapéutica está relacionada con el tratamiento de los trastornos depresivos. Sus efectos minimizan los síntomas más negativos de dicho trastorno y sirven para normalizar la vida cuotidiana del que lo toma.

b) Anticolinérgicos: tienen efectos de relajación del sistema nervioso central, de tal modo que afecta al control de las náuseas, vómitos y del temblor muscular típico del síndrome de Parkinson.

c) Sedativa: puede ser beneficioso o indeseado en función de la situación. Los efectos sedativos hacen entrar al sujeto en un estado de relajación y de hipotonía muscular. Además, como pasaba con los ansiolíticos hipnóticos, suelen generar mucho sueño y somnolencia.

d) Analgésica: es el segundo motivo por el que se usan los antidepresivos. Calman o eliminan totalmente cualquier tipo de dolor, ya sea muscular, de cabeza, artritis, etc. Una acción farmacológica muy usada que, junto al efecto sedativo, suele dejar bastante adormecidos a los usuarios de los antidepresivos.

Aunque todos los fármacos generan, con mayor o menor impacto, las mismas acciones farmacológicas, hay 2 grandes familias de antidepresivos a nivel químico: los clásicos, que son los que ya hace tiempo que existen,  los más baratos, con muchos efectos secundarios  poco específicos y los nuevos antidepresivos (más modernos y eficaces).

 

LOS CLÁSICOS

Son los antidepresivos más antiguos. Se caracterizan por tener un uso clínico largamente comprobado y por tener más efectos secundarios negativos que los antidepresivos con una fabricación más moderna. Sus indicaciones clínicas están orientadas hacia depresiones atípicas, trastornos fóbicos y trastornos de dolor crónico. Uso reservado en pacientes que no hayan respondido a otros tratamientos indicado y controlado por psiquiatra.

Los más empleados, en este sentido, son los clásicos antidepresivos heterocíclicos (ADH), destacando los triciclicos (ADT) e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Heterociclos

Son los que producen la inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Algunos fármacos también inhiben la recaptación de la dopamina. Tienen una eficacia antidepresiva en un 70% y  reaccionan de forma significativa ante las depresiones graves o moderadas (especialmente cuando hay muchos síntomas biológicos). Además, tienen actividad anticolinérgica que puede dar numerosos efectos secundarios y limita su uso en algunas patologías, como por ejemplo la hipertrofia prostática.

Su nombre proviene de la estructura química de estos compuestos, constituida por tres anillos. La acción de estos fármacos consiste en la inhibición de la recaptación de monoaminas, fundamentalmente noradrenalina (NA) y 5-hidroxitriptamina o serotonina (5-HT), a nivel de las terminaciones sinápticas. Para ello, tiene lugar una unión especifica del fármaco a nivel de membrana presináptica, que bloquea el mecanismo de transporte la amina. Cada fármaco posee su propia afinidad por los transportadores de unas u otras aminas, siendo los fármacos más modernos más selectivos para la 5-HT. De esta forma, aumenta la tasa de aminas en la hendidura sináptica, manteniéndose su acción sobre los receptores específicos, tanto pre como postsinápticos.

Los principales heterociclos con altos índices de eficacia son los Tricíclicos, fármacos como la Amitriptilina (Typtizol), la Clomipramina (Anafranil) y la Imipramina (Tofranil) y los Tetracíclico / bicíclicos, destacando la Maproptilina (Ludiomil) y la Mianserina.

Entre sus principales efectos secundarios destacamos sequedad de boca y mucosas, estreñimiento, visión borrosa, taquicardia, retención urinaria, estados confusionales, trastornos de memoria, concentración, sedación excesiva y retención hídrica y hambre (lo que provoca un aumento de peso), hipertensión ortostática (mareo al levantarse), intolerancia gástrica y disfunciones eréctiles.

IMAO

Son los que producen la inhibición de la monoaminooxidasa. La inhibición de la IMAO conlleva un aumento de las monoaminas cerebrales (serotonina, noradrenalina y dopamina). Ahora mismo tienen pocos usos, ya que algunos de sus efectos secundarios son muy graves. Presentan muchas interacciones con fármacos y sustancias presentes en la dieta y pueden aparecer crisis hipersensibles graves.

Los IMAO se caracterizan también por una notable absorción oral y fenómeno de primer paso hepático, si bien este mecanismo puede ser saturable, por lo que habría que aumentar la dosis para incrementar el efecto clínico.

La dosificación del fármaco antidepresivo en los cuadros dolorosos debe ser cuidadosa, buscando la mínima dosis eficaz, por lo que hay que comenzar siempre con dosis bajas, para luego ir incrementándola progresivamente. Si no se obtiene resultado con estas pautas, sería necesario asociar otro fármaco o cambiar de antidepresivo.

Entre sus efectos secundarios destacamos problemas gastrointestinales (náuseas, diarreas), cefaleas (dolores de cabeza), disfunciones sexuales, pérdida de peso, insomnio. También produce hipotensión ortostática, ciertos efectos anticolinérgicos moderados y la reacción tiramínica derivada de su ingestión.

Una sobredosis de este tipo de fármaco puede llevar a la muerte.

LOS NUEVOS

Selectivos

Sólo afecta a un neurotransmisor concreto. Por su especificidad al trabajar sobre el neurotransmisor determinado y sus implicaciones químicas, distinguimos entre los antidepresivos llamados Inhibidores selectivos receptores de la serotonina (ISRS) y los Inhibidores selectivos receptivos de la noradrenalina (ISRN).

En general, los antidepresivos selectivos tienen una eficacia similar a la de los tricíclicos pero cuentan con un perfil de efectos secundarios más benigno. Además, son menos tóxicos que los clásicos en el caso de la sobredosis y esto es muy importante en los pacientes con riesgo de suicidio. Entre sus principales efectos secundarios destacamos la sequedad de boca, taquicardias, hipertensión arterial, ansiedad / agitación disfunciones sexuales, pérdida de peso, insomnio.

Sus indicaciones clínicas están orientadas hacia los trastornos depresivos, los trastornos obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa, el dolor crónico y distintos trastornos fóbicos (agorafobia / fobia social/ ansiedad generalizada).

Los principales antidepresivos selectivos usados en el mercado actualmente son la Paroxetina (Frosinor), la Fluoxetina (Prozac), la Fluvoxamina (Dumirox), la Citalopram (Prisdal, Seropram), la Reboxetina y la Escitalopram (Esertia, Cipralex).

No selectivos

Estos antidepresivos se incluyen dentro de la clasificación de los nuevos pero afectan a más de un neurotransmisor, generando más efectos secundarios, de modo que comparten muchas de sus características con los con los heterocíclicos. Podemos distinguir tres tipos: los Inhibidores de la noradrenalina y serotonina (IRNS), los Inhibidores reversibles de la MAO-A (RIMA) y los noradrenérgico parciales.

Sus indicaciones clínicas están orientadas hacia depresiones, trastornos fóbicos/ansiosos y trastornos de dolor crónico. Y de sus principales fármacos destacamos la Venlafaxina (inhibidores recaptación noradrenalina y serotonina ISNS), que participa en la recaptación de noradrenalina y serotonina.

Saludos y hasta la próxima

Jaume Jubany

Referencias:

La farmacodinamia y sus características

Seguimos con los conocimientos más básicos de la psicofarmacología. En este post trataremos a la farmacodinamia y algunos de sus conceptos clave, como la tolerancia o la dependencia. ¿Quieres saber más? ¡Entra y descubre-lo!

Seguimos con los conocimientos más básicos de la psicofarmacología. Hoy trataremos a la farmacodinamia y algunos de sus conceptos clave, como la tolerancia o la dependencia.

La farmacodinamia estudia los efectos de los fármacos en el organismo y es la parte de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos biológicos. Se centra en estudiar los lugares y los cambios que provocan los fármacos a nivel celular y molecular, así como los mecanismos responsables de los efectos terapéuticos y de los efectos secundarios / adversos.

En general, el mecanismo de acción de los psicofármacos se basa en la interacción con los receptores, que suelen ser estructuras específicas (proteínas) de la membrana celular con una función psicológica concreta en relación los diversos transmisores.

Los psicofármacos pueden actuar como agonistas (potencian el efecto fisiológico normal) o antagonistas (no hacen la misma función que el neurotransmisor). En psicofarmacología, aparte de los aspectos que trataremos en este post, también depende de aspectos farmacocineticos.

En cualquiera de los casos, la duración del efecto de un fármaco dependerá de lo que dure su actuación sobre los receptores, más que el tiempo que está circulando en sangre.

Por ejemplo, un antidepresivo IMAO (inhibidor de la monoaminooxidasa) se elimina en unas horas por la sangre, pero la inhibición de la MAO es irreversible; sus efectos sobre la enzima se alargan hasta que se sintetiza de nuevo el siguiente enzima (al cabo de unos 14 días). Estos detalles son importantes de conocer si queremos combinar el tratamiento con otros fármacos.

En farmacodinamia hay una serie de conceptos clave que hace falta conocer como base para poder entender adecuadamente como nos afectan los fármacos.

  • El índice terapéutico
  • La curva dosis-respuesta
  • Potencia de un fármaco
  • Tolerancia
  • Dependencia física

Índice terapéutico

Es una medida relativa a la seguridad / toxicidad de un fármaco. Es el cociente entre la dosis tóxica media (dosis que provoca efectos tóxicos en el 50% de los sujetos) y la dosis eficaz media (dosis que es eficaz al 50% de los sujetos).

Por ejemplo, las BRD (benzodiazepinas) tienen un índice terapéutico relativamente alto; hay bastante distancia entre las dosis eficaces y las tóxicas. En cambio, el litio tiene un índice muy bajo ya que con dos dosis ya corres el riesgo de morir.

Ejemplo de índices terapéuticos

Curva dosis-respuesta

Indica la concentración del fármaco frente a los efectos, tanto positivos como negativos. Esta dosis en sí misma no suele tener mucha importancia, ya que suele seguir la relación de “más dosis = más respuesta”, pero cuando combinamos esta corva con el índice terapéutico y con la potencia del fármaco es cuando solemos escoger la cantidad de fármaco adecuado que administramos a los pacientes.

La curva dosis-respuesta suele estar sujeta a la relación causal “a mayor dosis administrada, mayor respuesta”

Potencia de un fármaco

Es la dosis relativa que se necesita para lograr un efecto determinado. Cuanta más potencia tenga un fármaco, mayor serán sus efectos, de modo que con menos administraciones tendrás los mismos resultados que otros fármacos de menor potencia.  Por ejemplo, un Haloperidol es más potente que la clorpromazina, ya que necesitan 5 mg de haloperidol para conseguir el mismo efecto que 100 mg de clorpromazina. Los efectos especiales de los fármacos, a menudo, son el resultado directo de sus efectos farmacodinámicos principales y se denominan efectos adversos.

Debemos vigilar con la potencia de los fármacos, ya que una mayor potencia tiende a generar una mayor respuesta. Tanto es así, que si nos pasamos con la dosis de administración, podemos generar problema de toxicidad y exceso de respuesta.

Tolerancia

No se debe confundir con la dependencia.  La tolerancia es la capacidad que tiene el cuerpo humano a adaptarse a los efectos de cualquier sustancia, ya sea un fármaco o una droga. La tolerancia hace que con la misma dosis que te administrabas de una sustancia, ahora genera un efecto menor, de forma que debemos incrementar la dosis para mantener el efecto inicial.

Dependencia física

La dependencia es la necesidad de continuar administrando el fármaco para prevenir la aparición de síntomas de abstinencia. O dicho de otro modo, es cuando una persona desarrolla adicción hacia un fármaco determinado.  Aún así, en este caso hablamos exclusivamente de  la dependencia física, es decir, de aquella necesidad  que tiene el organismo a nivel metabólico para el buen funcionamiento del organismo (de la necesidad psicológica o abstinencia ya hablaremos en otro post).

Saludos y hasta la próxima

Jaume Jubany

Introducción a la psicofarmacología

Este es el tema de introducción a la psicofarmacología en nuestro blog. Hablamos de sus conceptos más básicos, así como de los futuros temas que vamos a expandir de este gran tema de la salud. Para saber todo esto y más ¡Entra y descubre-lo!

Voy a iniciar una nueva sección en el apartado de psicología: el de psicofarmacología.

Como ciencia de la salud que es, la psicología intenta mejorar la calidad de vida de las persona. Hay programas de intervención, estudios evaluativos, técnicas de gestión y superación, terapias de crecimiento personal… pero a veces, todos estos recursos no son suficientes.

Cuando la problemática psicológica es tan severa que con las técnicas habituales no son efectivas se suele recurrir a los fármacos, que tienen por función estabilizar las reacciones químicas errantes que producen las patologías. Los medicamentos que tienen efectos psicológicos reciben el nombre de psicofármacos y son altamente usados a lo largo y ancho del primer mundo.

Los medicamentos que tienen efectos psicológicos reciben el nombre de psicofármacos

Los principales psicofármacos que existen actualmente se clasifican en:

Ansiolíticos: Los ansiolíticos son un grupo de fármacos que producen enlentecimiento de las funciones nerviosas, por lo que producen relajación o sensación de calma.

Se utilizan para tratar cuadros de pánico, contracturas musculares, síntomas de nerviosismo, insomnio, ansiedad, y convulsiones.

Antidepresivos: Los antidepresivos son medicinas que receta un médico para tratar la depresión. Estos medicamentos ayudan a mejorar la forma en que el cerebro utiliza ciertas sustancias químicas naturales.

Pueden tardar varias semanas en hacer efecto. Existen muchos tipos de antidepresivos. A veces, es necesario probar más de uno hasta encontrar el que surta un mejor efecto.

Neurolépticos o anti psicóticos: Los neurolépticos son fármacos que ejercen efectos fundamentalmente sobre el sistema dopaminérgico, que  se encarga de la regulación de la vida emocional y en el control de la motivación, en la modulación de la percepción y la organización de los comportamientos adaptativos.

Los neurolépticos suelen ser usados en casos  de alucinaciones, el delirio y la agitación (efectos antipsicóticos o incisivos y efectos sedantes), así como en los síntomas negativos o deficitarios de la esquizofrenia (efectos desinhibidores y/o antideficitarios).

Aún con todo lo anterior dicho, el punto clave de los psicofármacos no está en los tipos que hay y en cómo se clasifican sino en qué modo nos afectan. Es por este motivo que  antes de hablar de estos psicofármacos propiamente dichos debemos hablar de sus usos y utilidades, de sus procesos.

Hablaremos de la farmacodinamia y de la farmacocinética, así como de sus principales características. Hablaremos de los efectos secundarios, de las dependencias y de las razones por las que tienen un horario definido para su toma. Y cuando hayamos dejado en claro todo esto, nos centraremos en entender los fármacos propiamente dichos, cuando se tienen que utilizar, de que sirven, ventajas y problemáticas asociadas, etc.

Saludos y hasta la próxima

Jaume Jubany